一贴就灵
药物以贴膏为载体,穿过皮肤直达患处。
口服药片虽然方便,但是人们会经常忘记吃药,而且药物在血流中的含量会时高时低。直接贴在皮肤上的加药膏药可以避免这些问题。
”贴膏“大约在1990年开始流行,当时吸烟者用它来戒烟。在数周时间里,用贴膏的方式为吸烟者提供尼古丁,且含量逐日递减,从而让瘾君子们逐渐戒掉烟瘾。现在,人们通过贴膏药来输送雌激素以实现荷尔蒙置换疗法,通过输送硝化甘油来治疗各种绞痛,输送东莨菪碱来治疗运动病和晕船,输送芬太奴来止痛,以及输送氯压定来治疗高血压。最近,人们甚至用它来输送炔雌醇和降肾上腺素以避孕。
大多数情况下,膏药上沾满了药物,药物穿过皮肤细胞之间的微小间隙和皮肤毛孔而均衡地渗透到体内。3M药品发送系统公司的Sharon Grosh指出,其中的诀窍在于设计出合适的聚合物粘胶,它既能够有效控制药物分子,又能够让药物分子逐渐向体内扩散,以达到一个微妙的动态平衡。
皮肤的死细胞外层(即角质层)是一个很好的屏障,它能够控制药物传输的速率。药物分子应当足够小以便穿过细胞间隙,并且能够在其中的油脂
中溶解,这样才能到达深层皮肤的毛细血管。美国乔治亚理工学院的Mark R. Prasnitz认为,角质层的厚度和多孔性因人而异,因此药效剂量大的药物比较有利——浓度太高时毒副作用不大,浓度较低时仍然有效。由于这种特殊要求,只有少数药物适合贴膏形式。
为了帮助大分子或水溶性分子药物,例如胰岛素和疫苗顺利穿过皮肤,研究人员正尝试采用各种主动的驱动力来改变被动的自由渗透方式。装在贴膏里的微电池产生的电流能够扩大细胞间隙,并且推动电离的药物分子穿过间隙。或者,在贴膏上采用一组微型针孔以便在皮肤角质层上扎出一组微孔道。主动式的贴膏比传统的被动型贴膏更昂贵、体积也更大,但其中一些已被用于先进的临床试验。
[柯江华/译 赵辉/校]
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