互动科普

随着工业明胶的身影疑似出现在老酸奶和果冻中，所有以明胶为主要材质的食物药物就成了众人紧盯的目标，胶囊自然无法置身事外，而且不同于老酸奶和果冻的“疑似”，胶囊的确出了问题，内幕曝光，一片哗然。于是，我们以前并未在意的小小胶囊，一下成了所有人关注的焦点。

胶囊本色

从药剂学的专业角度来看，胶囊剂是众多药物剂型中的一种，其他的还有我们熟悉的注射剂、吸入气雾剂等等。胶囊在拉丁文中的意思就是“小盒子”。就像我们看到的那样，胶囊剂是将药物填装于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的一种固体制剂。正如定义所讲，胶囊可以分为软硬两种，硬胶囊就是我们通常所说的胶囊，而很多保健品则为软胶囊，像鱼肝油胶囊等等。胶囊剂中的药物大多是粉末状或者是小颗粒，服用药物后，随着胶囊外壳的溶解，“药面面”就可以迅速被人体吸收。曾有人做过调查，研究人们究竟喜欢服用怎样的药物剂型，结果发现，硬胶囊制剂受到了一半以上患者的青睐。

每一种剂型的存在都有其必然的道理，并不是我们想当然认为的那样，只有胶囊里面的“药面面”才是有用的。实际上，胶囊外衣虽然不是药，但依然非常重要。

外衣可有可无吗？

胶囊外壳究竟有什么作用呢？最为直观的，胶囊壳就像是一层盔甲，将药物包裹于其中，隔绝了外界的空气、水分、阳光的“侵扰”，如同真空包装的食物一样，提高了药物的稳定性与储存性，可以保证药物的药效。而这样一层阻挡，不仅仅是对内容物有意义，对外界也有积极作用：有些药物本身就会产生一些不良的味道，这一层外壳可以阻挡药物的味道，特别是在我们服用药物时，避免因为药物的味道让我们对其敬而远之，将良药“苦口”的反面效果降至最低。另外，很多药物是油状或是液态的，这种状态不适合我们随身携带，也不利于服用，而液态药物也难以制成丸剂、片剂等，将其装入胶囊，就变成了固态，弥补了其他剂型的不足。

当然，外观和味道对于胶囊来说并不是最重要的，因为药物的首要任务是发挥药效，同时尽最大可能减少药物对身体的不良反应，而胶囊外衣可以帮助药物完成这一使命。像我们经常说的某某“肠溶胶囊”，就是在肠部的特殊环境下才会溶解释放药物，这一定点投放的意义在于：胶囊可以帮助药物通过体内的层层“关卡”，特别是胃部的“恶劣”环境—在胃液的作用下，很多食物和药物都将无法幸免—缩短药物在胃液中的停留时间，从而保护胶囊内部的颗粒或者粉末药物不被胃液破坏，顺利到达肠道发挥疗效。

作为一种在肠道定点投放药物的运载工具或载体，肠溶胶囊主要是利用了胶囊外壳材料在不同pH值下具有不同溶解度的特点。我们都知道，胃酸是一种强酸，低pH，而肠道属于高pH，肠溶胶囊能耐胃酸，但到了肠道则会迅速崩解，释放药物。近几十年，科学家们深入研究了消化道各段的生理特点，药物的pH值，分子量等以及其在胃部和肠道中的转运时间与分布，消化道中不同的酶和细菌对药物和载药系统的作用方式，药物不同剂型的粒径、材料、比重之间的关系，可以更加熟练地运用肠溶技术。

图：肠溶胶囊

特别是现在我们服用的益生菌类胶囊，需要保证将活菌从厂家最终顺利送达肠道，此时，胶囊的作用就非常重要了。很多益生菌都是厌氧菌，需要一个良好的厌氧微环境，胶囊可以将厌氧菌与氧气等外界不利因素隔绝开，在从生产线下来后的运输过程以及使用过程中，帮助益生菌抵抗氧气、酸度等重重不利条件，降低外界环境对细胞的损伤，尽最大可能保留它的性质，还能防止其他有害菌类污染娇贵的益生菌；同时，也能防止胃液对益生菌的杀伤破坏，并在肠道定点降解，使尽可能多的菌体到达肠道被释放出来，真正起到有益于健康的作用。

此外，很多药物对我们的身体器官有较强的刺激作用，比如对口腔和胃部有一些副作用。例如非甾体类抗炎药，就对胃有很强的刺激作用，会损伤胃黏膜细胞，严重的话会导致消化性溃疡、出血及穿孔。还有肾上腺皮质激素药物会影响胃黏膜上皮细胞的新陈代谢。因此，服用这些药物就需要胶囊外壳的保护，这样才安全。

现在，越来越多的“缓释胶囊”、“靶向胶囊”也逐步进入医药领域，顾名思义，就是胶囊本身具有缓释和靶向的作用，可以在局部提高药物浓度，也就提高了药效，同时降低了药物对其他器官的副作用。靶向胶囊，颇有点“指哪儿打哪儿”的意思，通过一些特殊手段将胶囊集中于病灶部位。举一个简单的例子，我们可以在胶囊中加入铁，再在外部给予一个磁场，就可以控制胶囊在何处聚集。还可以通过生物的配体的亲和作用，类似于抗原抗体的高亲和性，对胶囊囊壳材料进行化学修饰，将胶囊引导向靶标组织。假如肝不好，胶囊就会聚集在肝周围，然后将药物释放，如此就会在肝的周围形成一个较高的局部药物浓度，提高了药效，同时，也避免药物对其他组织或器官的伤害。而且大多数靶向胶囊还具有缓释作用，可以在较长一段时间内慢慢释放药物，既避免了药物瞬间在体内达到一个峰值，也能够实现持久疗效。

另外，与片剂相比，胶囊类药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，外部因素影响较小，具有溶散迅速、吸收快、生物利用度高等优点。还有，作为研究热点的纳米和微米胶囊，由于其具有极小的粒径尺寸，因此也就具有很多独特的性质，在肿瘤治疗等领域将发挥重要作用。

看了这些，是不是对小小的胶囊“肃然起敬”了，原来我们平时不在意的小胶囊有这么重要的作用。那么，胶囊是用什么材质制作的呢？

（本文发表于《科学世界》2012年第6期）