G蛋 白 偶 联 受 体(G protein-coupled receptor, GPCR) 是 人 体内最大的膜蛋白质家族，826个成员均包含7个跨膜螺旋。GPCR 在细胞信号转导中发挥 关键作用，能对细胞周围环境 中的光信号或化学物质(如氨 基酸、激素、神经递质和趋化因子等)作出响应，激活细胞内的一系列转导通路。GPCR 与 人类疾病关系密切，是最大的药物靶标蛋白家族，目前 40% 以 上的上市药物都以 GPCR 为靶点。然而，由于天然 GPCR 蛋白 表达量低、性质不稳定，其高分辨率三维结构难以解析，严重 制约了相关药物的研发。近日，上海的科研团队成功解析了人 源胰高血糖素受体全长蛋白、人源胰高血糖素样肽 1 受体七次 跨膜区和人源平滑受体多结构域的三维结构，为 2 型糖尿病和 抗肿瘤药物的设计研发提供了新的线索。
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